От чего помогает Валокордин: инструкция по применению, показания, противопоказания, механизм действия, побочные эффекты

Валокордин – комбинированный препарат, который по своему составу оказывает седативное, мягкое снотворное и спазмолитическое действие. Согласно инструкции по применению, капли Валокордин, принимаемые внутрь, избавляют от бессонницы, облегчают засыпание, избавляют от болей в сердце, тахикардии, невротических состояний, раздражительности, панических атак и выраженных вегетативных реакций. В качестве спазмолитика валокордин способствует выравниванию тонуса сосудов и снижению артериального давления.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли назначают внутрь в виде прозрачной бесцветной жидкости с мятным запахом.

1 мл
доксиламина сукцинат	25 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96% — 450 мг, масло мяты перечной — 1,4 мг, вода очищенная — 449,7 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор гистамина

₁

-рецептор из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания и увеличивает продолжительность и качество сна без изменения фазы сна.

Эффект начинается через 30 мин после введения доксиламина и продолжается в течение 3-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Доксиламин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. С.

_{Максимум}

концентрация в сыворотке крови достигается через 2-2,4 часа после введения дозы 25 мг и составляет 99 нг/мл.

Метаболизм и выведение

Доксиламин в основном метаболизируется в печени. Основными метаболитами являются N-десметилдексиламин, N,N-дидесметилдексиламин и их N-ацетильные конъюгаты.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе через ГЭБ. Т.

_1/2

она колеблется в пределах 10,1-12 ч. Основная часть дозы (около 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, частично через кишечник.

Показания

• Симптоматическое лечение прерывистых нарушений сна у пациентов старше 18 лет (трудности засыпания и пробуждения ночью).

Фармакологическое лечение не требуется при всех нарушениях сна. Нарушения сна часто вызваны плохим состоянием здоровья или психическими расстройствами и могут лечиться другими средствами или прямым лечением основного заболевания. Поэтому хронические нарушения сна (затрудненное засыпание и ночные пробуждения) не следует лечить препаратом Валокордин®-Доксиламин в течение длительного времени без консультации с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.

Режим дозирования

Если иное не назначено врачом, разовая доза Валокордин®-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината).

Если лечение недостаточно эффективно, доза может быть увеличена максимально до 44 капель (50 мг).

Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Капли следует принимать внутрь, запивая 100–150 мл жидкости (воды) за 0,5–1 ч до планируемого времени сна.

После приема Валокордин®-Доксиламин следует обеспечить достаточное количество сна во избежание психомоторных нарушений в утренние часы.

В случае острых нарушений сна разовое применение следует максимально ограничить. Для подтверждения необходимости продолжения лечения при регулярных нарушениях сна рекомендуется переходить на постепенное снижение дозы не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного приема препарата.

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью и лица старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, поэтому рекомендуется снижение дозы.

Продолжительность лечения обычно составляет 2–5 дней, максимальная продолжительность лечения доксиламинами — 14 дней. При острых нарушениях сна по возможности следует ограничить однократное введение препарата.

Побочное действие

Обозначение частоты нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до ®-Доксиламина, так как он содержит масло мяты перечной, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм.

• беременность;
• Печеночная дисфункция;
• алкоголизм;
• сердечная недостаточность;
• гипертония;
• бронхоспазм в анамнезе, хроническая одышка;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• пилоростеноз, ахалазия сердца;
• старше 65 лет (возможность головокружения, риск потери равновесия и падения во время ночных пробуждений и возможное повышение Т
  
  _1/2
  
  доксиламин).

Валокордин®-Доксиламин следует назначать с особой осторожностью пациентам с локальными корковыми повреждениями и судорогами в анамнезе, поскольку даже низкие дозы могут вызывать тяжелые судороги. Рекомендуется ЭЭГ-тест. Противосудорожное лечение не следует прекращать во время приема Валокордин®-Доксиламин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили данных о возникновении тератогенных свойств доксиламина, а также об обусловленном им снижении фертильности. Эпидемиологические исследования препаратов, содержащих сукцинат доксиламина, не выявили признаков тератогенного действия на человека. Однако Валокордин®-Доксиламин можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Во время лечения Валокордин®-Доксиламином следует прекратить грудное вскармливание, так как действующее вещество проникает в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью могут быть более чувствительны к действию доксиламина, поэтому рекомендуется уменьшить дозу.

Применение при нарушениях функции почек

Пациенты с почечной недостаточностью могут быть более чувствительны к эффектам доксиламина, поэтому рекомендуется снижение дозы.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано пациентам до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пожилые пациенты старше 65 лет могут быть более чувствительными к действию доксиламина, и им рекомендуется уменьшить дозу.

Особые указания

Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг на дозу 22 капли), что эквивалентно 21,87 мл пива или 9,11 мл вина, что может быть опасно для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией. и для беременных женщин.

Выделите достаточное время для сна после приема препарата (профилактика замедленной психомоторной реакции при пробуждении).

Как и все снотворные и седативные средства, доксиламина сукцинат может ухудшить течение апноэ во сне за счет увеличения количества и продолжительности эпизодов внезапного апноэ во сне.

Во время лечения антигистаминными препаратами необходим регулярный контроль сердечной функции, так как были сообщения об изменениях ЭКГ, особенно об изменениях в фазе реполяризации. Это особенно важно для пожилых пациентов и пациентов с сердечной недостаточностью.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с артериальной гипертензией, так как антигистаминные препараты могут повышать артериальное давление.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Даже при правильном применении этот препарат может оказывать негативное влияние на способность активно участвовать в дорожном движении или управлять другими механизмами. Особенно, если вы принимаете это лекарство и алкоголь одновременно. Поэтому вам следует избегать вождения автомобиля, работы с другими механизмами и любой деятельности с высоким риском, по крайней мере, на первом этапе лечения. Лечащий врач решает в каждом конкретном случае, с учетом индивидуальной реактивности, назначенную дозу.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачков, аккомодационный парез, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи, повышение температуры тела, синусовая тахикардия, нарушение сознания, галлюцинации, подавленное настроение, повышенная тревожность, нарушение координации движений, тремор, непроизвольная движения, судорожный синдром, кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестником судорог и могут свидетельствовать о тяжелой интоксикации. Даже при отсутствии судорог интоксикация доксиламином может вызвать рабдомиолиз, который часто сопровождается развитием тяжелой почечной недостаточности. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.

Сообщалось о случае, когда у больного, принимавшего 500 мг доксиламина, на фоне стойкой бессонницы развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.

При появлении симптомов отравления больному следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лечение: Симптоматическое (в т.ч. м-холиномиметики и противосудорожные препараты) и поддерживающее (в т.ч. ЭВИ). В качестве меры первой помощи показан активированный уголь (50 г у взрослых, 1 г/кг у детей при случайной передозировке). Промывание желудка или индукция рвоты показаны, если было употреблено большое количество продукта.

Противопоказанием к применению аналептиков является возможное снижение судорожного порога, вызванное приемом Валокордина®-Доксиламина, что повышает риск развития судорожного синдрома.

В случае артериальной гипотензии препараты, стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (эпинефрин/адреналин), не рекомендуются в связи с возможностью парадоксального усиления выраженности гипотензии. Рекомендуется норадреналин (норадреналин). Следует избегать использования бета-адреностимуляторов, поскольку они могут усиливать вазодилатацию.

При тяжелом отравлении (потеря сознания, аритмии) или антихолинергическом синдроме (при обеспечении мониторирования ЭКГ) в качестве антидота можно применять физостигмина салицилат.

Противосудорожные препараты используются при рецидивирующих судорогах. Из-за повышенного риска угнетения дыхания их следует использовать только при наличии поддержки искусственной вентиляции легких.

Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ при передозировке доксиламина не изучались, но вряд ли будут эффективны из-за высокого V

_г

препарат, средство, медикамент. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валокордин®-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, анальгетиками, содержащими кодеин, и противокашлевыми средствами, нейролептиками, другими гистаминовыми препаратами H

₁

— антигипертензивные препараты (например, клонидин и альфа-метилдопа), талидомид, баклофен, пизотифен оказывают выраженное угнетающее действие на ЦНС.

Применение доксиламина приводит к заметному увеличению активности CYP2B, а также к умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключать возможное взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются этими ферментами CYP, такими как антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-блокаторы, иммунодепрессанты и противоэпилептические средства.

Поскольку этанол усиливает седативный эффект большинства препаратов гистамина Н

₁

— Следует избегать одновременного применения Валокордин®-Доксиламин и лекарственных средств, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропином и спазмолитиками, содержащими атропин, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, противопаркинсоническими средствами, дизопирамидом, фенотиазиновыми нейролептиками) выраженность и продолжительность антихолинергического действия доксидиламина сукцината могут непредсказуемо усиливаться побочные эффекты, такие как задержка мочи, запор, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение внутриглазного давления. Более того, одновременное применение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать артериальную гипотензию, угнетение ЦНС и угнетение дыхания.

Введение антигистаминных препаратов может маскировать начальные симптомы поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение, спутанность сознания), вызванные одновременным приемом ототоксических препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, диуретики).

Кожные пробы могут привести к ложноотрицательным результатам во время лечения доксиламина сукцинатом.

Пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, не следует устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналином) (возможно парадоксальное усиление выраженности артериальной гипотензии).В случае шока следует использовать норадреналин (норадреналин).

Дополнительный фотосенсибилизирующий эффект может наблюдаться при одновременном применении с фотосенсибилизирующими препаратами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.Срок годности 5 лет.

После вскрытия флакона срок годности 6 месяцев.