Негликозидные кардиотоники: механизм действия, классификация, список препаратов

Статьи

В этой статье вы узнаете о негликозидных кардиотониках, их механизме действия, показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах.

Механизм действия

Мощь сердца можно стимулировать двумя способами, назначая препараты из группы растительных сердечных гликозидов или синтетические препараты — негликозидные кардиотоники. Последние активируют рецепторы дофамина, адреналина, норадреналина и катехоламинов. Такие препараты нужны в экстренных случаях.

Механизм действия препаратов достаточно прост и сложен одновременно. Характер кардиотонического действия определяется частицами агликона, а свойства лекарственных средств – особенностями химического строения вещества. Различают полярные или гидрофильные кардиотоники, плохо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, и неполярные или липофильные, быстро связывающиеся с белками, метаболизирующиеся в печени, выделяющиеся с желчью.

Все кардиотоники, в том числе негликозиды, обладают определенными свойствами, позволяющими проводить последовательную стимуляцию сердечной мышцы:

  • во-первых, происходит повышение эффективности кровенаполнения;
  • усиление кровотока в коронарных артериях;
  • повышается периферическое сопротивление в капиллярах;
  • пульс начинает биться чаще;
  • активируется симпатическая нервная система;
  • повышается чувствительность сердечной мышцы к гормонам стресса;
  • увеличивается потребность сердца в кислороде;
  • запускаются метаболические и энергетические реакции в сердечной мышце;
  • коронарные артерии, мозговые артерии загружаются автоматически;
  • кровь начинает легче циркулировать в сосудах;
  • улучшается периферическая гемодинамика.

В результате повышается сократительная способность сердечной мышцы и повышается артериальное давление.

Классификация

Все негликозидные кардиотоники можно разделить на несколько групп, избирательно действующих на сердечную мышцу:

  • Адреномиметики (Адреналин) – стимулируют синтез гормонов надпочечников и повышают чувствительность сосудов и сердечной мышцы к их воздействию;
  • Дофаминомиметики (Допамин) – стимулируют симпатическую активность;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы (Кофеин) – накапливает КАМФ, источник энергии для сердечной мышцы;
  • стимуляторы кальциевой чувствительности: сенсибилизаторы (Симдакс) – усиливают транспорт ионов кальция к миоцитам;
  • коэнзимы, активаторы тканевого метаболизма (рибоксин) — энергизаторы клеток, препятствующие гипоксии.

Показания к применению

В домашних условиях не применяют негликозидные кардиотоники. Их применение проходит в специализированных стационарах и под постоянным лабораторным контролем из-за риска внезапной сердечной смерти при передозировке. Состояния, при которых назначают препараты:

  • кардиогенный шок;
  • послеоперационный коллапс;
  • посттравматический коллапс;
  • анафилактический шок;
  • обезвоживание любого генеза;
  • острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • минимальный сердечный выброс;
  • инфекции любой природы с тяжелым течением.

Список препаратов

Суть назначения негликозидных кардиотонических препаратов заключается в сохранении функции сердца при сохранении энергетического потенциала организма, просвета магистральных сосудов.

Адреномиметики

  • Добутамин. Применяют для контроля состояния больного при ОИМ, в послеоперационном периоде после кардиологических вмешательств, при передозировке бета-адреноблокаторов. Рекомендуется при диагностике поражения миокарда при нагрузочных пробах (альтернатива физической нагрузке).
  • Адреналин. Стимулятор ферментов клеточных мембран, корректор транспорта кальция в клетку, расширяет сосуды, накапливает цАМФ, расслабляет скелетную мускулатуру, увеличивает силу сердечных сокращений.
  • норадреналин. Быстро восстанавливает и поддерживает резко пониженное артериальное давление.
  • Мезатон. Стимулирует альфа-адренорецепторы, сужает капилляры, повышает АД, периферическое сосудистое сопротивление.

Дофаминомиметики

Дофамин повышает сердечный выброс, артериальное давление, стимулирует почечный кровоток, расширяет коронарные сосуды, улучшает питание и снабжение сердечной мышцы кислородом. Применяется при различных формах острой сердечной недостаточности.

Допамин является естественным нейротрансмиттером, расширяющим артерии почек, головного мозга и сердца.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

Кофеин останавливает падение артериального давления, интоксикацию снотворными, наркотическими средствами, восстанавливает сократительную способность миокарда, нормализует вентиляцию легких после операции.

Эуфиллин — сильное спазмолитическое средство, также обладающее местным действием (капли в нос).

Сенситизаторы

Симдакс стимулирует силу сердечных сокращений с одновременным снижением АД и тахикардией, поэтому его применяют только у стационарных больных при кардиологическом мониторинге. Рекомендуется, когда пациенты оправляются от шока.

Коферменты

Рибоксин снимает ишемию миокарда, нормализует сердечный ритм, борется с миокардиодистрофией, передозировкой сердечных гликозидов. Регенерирует ткани при хронической ИБС.

Кудесан содержит коэнзим Q10, обладает антиоксидантными свойствами, омолаживает клетки.

Валеокор – кардиотонический препарат с негликозидной структурой, основу которого составляет убидекаренон – натуральное вещество, являющееся витаминоподобным коферментом. Является антиоксидантом и обезвреживает свободные радикалы.

Как и все препараты, негликозидные кардиотоники имеют ряд противопоказаний:

  • механическая деформация клапанов сердца;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • NRS: желудочковая желудочковая тахикардия типа «пируэт», включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» в анамнезе;
  • неконтролируемая гипокалиемия;
  • младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость левосимендана.

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, негликозидные кардиотонические средства имеют ряд побочных эффектов, возникающих в результате применения:

  • сердечно-сосудистые: артериальная гипотензия, аритмия, учащенное сердцебиение, ишемия миокарда;
  • ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, обмороки, мигрень;
  • пищеварительная система: симптомы интоксикации, тошнота, горечь во рту;
  • аналитическая система: гипогемоглобинемия, гематокрит, гипокалиемия.

Для домашней аптечки и самолечения эти продукты запрещены.

КГКБ № 2