Парацетамол для внутривенного введения

Парацетамол десятилетиями возглавлял список обезболивающих и жаропонижающих средств. В чем причина этого факта? Каковы названия и свойства препарата? При каких болевых состояниях можно применять парацетамол внутривенно?

Химический состав и влияние на организм

Вещество параацетаминофенол относится к органическим соединениям – анилидам. Прозрачный раствор для инфузий, иногда имеющий желтоватый оттенок, содержит помимо основного химического вещества дополнительные соединения в малых концентрациях и в качестве растворителя. Запатентованные аналоги парацетамола для внутривенного введения (Перфалган, Парацетамол Раутек) отличаются друг от друга составом и процентным содержанием этих ингредиентов:

• маннит;
• дигидрат динатрия фосфата;
• гидрофосфат натрия;
• цистеина гидрохлорида моногидрат;
• тригидрат ацетата натрия;
• безводная глюкоза;
• соляная кислота;
• азот;
• цитрат натрия;
• уксусная кислота;
• вода.

Выпускается в стеклянной или полиэтиленовой таре емкостью 50 и 100 мл, где 1 мл водного раствора содержит 10 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Следует принимать во внимание то, как ваше обезболивающее действует в вашем организме. Простагландины (ПГ) — биологически активные соединения, повышающие чувствительность тканей к действию медиаторов боли. После попадания в организм парацетамол вступает в реакцию с группой ферментов, ответственных за их синтез, циклооксигеназами (ЦОГ) 1 и 2, и перемещается из крови в ткани головного мозга. Центр боли и терморегуляции выполняет свою миссию по нормализации температуры и ненаркотической анальгезии. Однако он не оказывает противовоспалительного действия, поскольку пероксидазы, высвобождаемые в пораженных клетках, предотвращают действие парацетамола на ЦОГ. Важно знать, что парацетамол не повреждает слизистую оболочку желудка и кишечника, а также не влияет на задержку воды в тканях благодаря нейтральному отношению к прямому синтезу ГР.

Фармакокинетика

После внутривенного введения наибольшая концентрация препарата (30 мкг/мл) возникает в крови через четверть часа, затем она начинает снижаться за счет метаболизма в печени и выведения продуктов распада (глюкуронидов и сульфатов) путем почки. В здоровом организме этот процесс завершается через 24 часа, а у людей с тяжелыми заболеваниями почек на это уходит в три раза больше времени. Массивное отравление может продуцировать большое количество метаболита парацетамола, гепатотоксического N-ацетилбензохинонимина, опасность которого обычно устраняется меркаптопурином и цистеином. Половина употребленного парацетамола у взрослых выводится почти через 3 часа; у детей этот период несколько короче, до 2 часов, а скорость выведения составляет примерно 18 литров в час.

Показания к применению препарата

Инвазивный путь введения парацетамола при умеренной боли и лихорадке применяют, когда в силу обстоятельств невозможно или затруднительно принимать таблетированную форму: например, после хирургического лечения. Продолжительность такой обработки должна быть не менее 15 минут.

Дозировка

Разовые дозы для внутривенного введения рассчитывают, исходя из параметров массы тела пациента:

• менее 10 кг – 7,5 мг/кг;
• от 10 до 33 кг – 15 мг/кг;
• от 33 до 50 кг – 15 мг/кг;
• свыше 50 кг — 1,0 г;
• свыше 50 кг с риском поражения печени — 1,0 г, максимально допустимая доза — 4,0 г.

Примечание: при гепатологических нарушениях, тяжелом алкоголизме, обезвоживании и нарушениях белкового обмена вышеперечисленные дозировки следует скорректировать. Препарат можно вводить до четырех раз в сутки с интервалом в 4 часа, который увеличивается в 1,5 раза при почечной недостаточности.

1. Снижение артериального давления;
2. повышение АСТ, АЛТ и других ферментов печени (без желтухи);
3. снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов;
4. многоформная эритема или крапивница-подобная сыпь на коже и слизистых оболочках;
5. Редкие легкие или тяжелые аллергические симптомы;
6. неприятное жжение в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата

• Аллергические реакции на основное действующее вещество или компоненты раствора;
• тяжелое поражение печени.

Что происходит при передозировке?

Чрезмерное количество препарата может привести к летальному исходу при остром повреждении печени. Следует учитывать ранний или пожилой возраст больного, хронический алкоголизм, риск развития гепатотоксичности, почечной и белковой недостаточности.

Маркеры передозировки, которые возникают в течение 24 часов, включают:

1. тошнота;
2. бледность;
3. рвота;
4. потеря аппетита;
5. боль в животе.

В таких случаях показаны срочная госпитализация и применение N-ацетилцистеина, инактивирующего повышенное содержание парацетамола в плазме. Главное — успеть все за десять часов. Кроме того, следует назначать симптоматическое лечение и ежедневно проверять уровень печеночных трансаминаз, при этом уровни обычно возвращаются к норме в течение одной-двух недель.

Примечание. В некоторых случаях некроз гепатоцитов настолько выражен, что может потребоваться донорская печень.

Беременность и вскармливание грудничков.

Имеются медицинские доказательства того, что парацетамол принимался внутрь, и нет известного риска для плода или будущего ребенка. Известно, что препарат одобрен для женщин для снижения температуры во время грудного вскармливания. Поэтому предполагается, что внутривенная форма введения не должна приводить к каким-либо неблагоприятным последствиям для здоровья матери и ребенка.

Совместимость приема с другими лекарствами

• Пробенецид и салициламид снижают скорость выведения парацетамола почками почти в 2 раза, что требует коррекции дозы жаропонижающего препарата.
• Из-за повышенного влияния на печеночные трансаминазы следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты.
• Из-за приема пероральных коагулянтов и парацетамола уровень МНО (основной маркер свертывания крови) может колебаться и должен тщательно контролироваться в течение семи дней после приема этой комбинации.
• Барбитураты могут ослаблять действие парацетамола.
• В сочетании с этиловым спиртом может возникнуть риск острого панкреатита.
• Высокие дозы и длительное применение парацетамола с салицилатами повышают риск развития рака мочевыводящих путей.

Условия и сроки хранения

Флаконы следует хранить в темном, нежарком месте (не выше 25 градусов Цельсия) и вдали от рук детей.

Это интересно: Парацетамол приготовить непросто, поэтому в течение многих лет не удавалось получить раствор для инъекций. Ранее детей и взрослых лечили его аналогом-предшественником — пропарацетамолом внутривенно. Затем, однако, было получено правильное соотношение, при котором основное вещество распада составляет 1000 мг в 100 мл – это раствор для инфузионной формы.

Парацетамол внутривенный при болях суставов

В клиническом исследовании инфузии после небольшой операции на колене не наблюдалось побочных эффектов при введении парацетамола в дозе 1 г за полчаса до запланированного завершения процедуры. Комбинация с другими обезболивающими была особенно эффективна при болях в суставах.

Поэтому парацетамол как сам по себе, так и в сочетании с анальгетиками достаточно эффективен и хорошо переносится амбулаторно. Правильно подобранная дозировка с учетом всех противопоказаний является залогом эффективного использования этого жаропонижающего и обезболивающего препарата в медицинской практике.