Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующими свойствами. Согласно инструкции по применению, Бисопрололол оказывает гипотензивное, антиаритмическое действие, блокирует синтез ренина и предотвращает сердечную гипоксию. Бисопролол рекомендован при ангине, связанной с гипертонией, снимает тахикардию, аритмию. В то же время препарат помогает предотвратить острые сердечные приступы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые с закругленными концами, двояковыпуклые, с ребром.
| 1 таблетка. | |
| бисопролола гемифумарат | 2,5-5 мг |
Фармакологическое действие
Выборочная бета
1
-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, без мембраностабилизирующей активности. Он снижает активность ренина плазмы, снижает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в состоянии покоя и во время упражнений) и сердечный выброс без значительного уменьшения ударного объема. Подавляет AV-проводимость. Обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Высокие дозы (200 мг и более) могут вызывать β-блокаду и нарушения.
2
-адренорецепторы преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан со снижением объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (что более важно у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления и эффекты. на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде в результате снижения частоты сердечных сокращений и сократительной способности, продления диастолы и улучшения перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышенное содержание CAMF, артериальная гипертензия), уменьшением спонтанной частоты синусовых и эктопических кардиостимуляторов, а также замедлением AV-проводимости (в основном антеградной и в меньшей степени ретроградно через АВ-узел) и дополнительных дорог.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи на абсорбцию не влияет.
С.
Максимум
в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 26-33%. Бисопрололол незначительно превышает ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с молоком матери.
Метаболизируется в печени.
Т.
1/2
— 9-12 лет Выводится почками — 50% в неизмененном виде, с желчью менее 2%.
Показания
Гипертония, профилактика приступов стенокардии, хронической сердечной недостаточности.
Режим дозирования
Физическое лицо. При пероральном приеме суточная доза составляет 2,5-10 мг, а кратность приема — 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, психические расстройства (депрессия, редко галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, обострение перемежающихся отеков и основные клинические симптомы при синдроме Рейно.
Глаза: снижение выработки слезной жидкости, конъюнктивит.
Пищеварительная система: диарея, запор, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, мышечные спазмы.
Кожа и подкожная клетчатка: кожный зуд; в некоторых случаях — обострение псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Дыхательная система: у предрасположенных пациентов могут возникать симптомы обструкции бронхов.
Прочие: потливость, приливы, снижение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, коллапс, АВ-блокада второй и третьей степени (без кардиостимулятора), CCSU; сино-предсердная блокада, тяжелая брадикардия (ЧСС
Последняя актуализация:
17 февраля 2021 г.
