Обзор противосудорожных лекарственных средств, список препаратов

Необходимо учитывать механизм действия противосудорожных средств, перечень препаратов при эпилепсии, невралгиях, сопровождающихся судорогами, показания и противопоказания к применению, побочные действия препаратов.

Классификация препаратов

Задачей противосудорожных средств является устранение мышечных спазмов (судорог), предупреждение и купирование судорог. Это большая группа фармакологических средств, различающихся по своей химической структуре и механизму действия. Лечение этими препаратами проводят до полного выздоровления или до конца жизни (генетические заболевания, хронические острые формы).

По химическому составу различают:

• Барбитураты – производные барбитуровой кислоты, таблетки, угнетающие ЦНС (например, фенобарбитал).
• Вальпроаты — содержат вальпроевую кислоту или ее соли, помогающие остановить приступы эпилепсии и мигрени (например, ацедипрол).
• Производные гвидантоина (имидазолидин) — гетероциклическое соединение, образующееся в результате двойной конденсации гликолевой кислоты и мочевины, подавляет судороги, сходно по структуре с антидепрессантами (например, таблетки Дифенин).
• Иминостильбены — воздействуют локально на распространение электрического потенциала в нейронах, мягко купируют приступы, рекомендуются даже для детей (например, карбамазепин);
• Производные оксазолидиндиона в настоящее время редко используются для лечения малой судорожной эпилепсии, невралгии тройничного нерва (например, триметин).
• Сукцинимиды представляют собой соли янтарной кислоты, применяемые для лечения легкой формы эпилепсии (например, этосуксимид).
• Миорелаксирующие препараты – уменьшают напряжение, сокращение скелетных мышц, снижают двигательную активность (например, Мидокалм).
• Бензодиазепины — универсальные психоактивные вещества с седативными, анксиолитическими, миорелаксирующими и противосудорожными свойствами (например, клоназепам).

По механизму действия все антиконвульсанты делятся на:

• Блокаторы натриевых каналов: вызывают модификацию ионных токов (правильное проведение импульса), продлевают инактивацию натриевых каналов, не влияют на открытые и закрытые каналы, могут вызывать нистагм, атаксию, обладают противосудорожным действием (например, дифенин).
• Блокаторы кальциевых каналов: точка приложения — таламокортикальный путь, где препараты блокируют кальциевые каналы, угнетая тем самым активность патологического очага, параллельно нормализуют сердечный ритм, купируют судороги, дефект — угнетают кроветворение, отрицательно влияют на почек (например, этосуксимид).
• Активаторы ГАМК: стимулируют синтез ГАМК (гамма-аминомасляная кислота, важнейший тормозной нейротрансмиттер в ЦНС), чем обладают противосудорожными свойствами (например, ацедипрол).
• Ингибиторы глутамата и аспартата: они ингибируют передачу цепных нервных импульсов в месте действия этих аминокислот, уменьшая судороги (например, ламотриджин).
• Комбинированное действие: влияют на передачу аминокислот в обоих направлениях, дополнительно обладают антиспастическими и противосудорожными свойствами (например, фелбамат).

Эта классификация важна для определения наилучшей схемы лечения эпилепсии или припадков другой этиологии.

Препараты выбора

Назначение противосудорожных средств — прерогатива врача, все они доступны в аптеках только по рецепту, даже заказ через интернет ничего не изменит. Курьер обязан при доставке потребовать рецепт, в противном случае будет нарушено законодательство РФ.

Наиболее эффективными и востребованными противосудорожными средствами являются:

• Эталонным препаратом в этой группе является фенобарбитал. Он отлично воздействует на ЦНС, но может вызывать одышку и повышение артериального давления. Он не сочетается с алкоголем. Противопоказан беременным женщинам.
• Финлепсин – блокирует натриевые каналы, обладает обезболивающими и антидепрессивными свойствами, тормозит судороги при повреждениях тройничного и языкоглоточного нервов.
• Прегабалин является седативным препаратом, устраняет чувство страха, обладает успокаивающим действием, применяется как фоновое средство или в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами.
• Клоназепам – останавливает миоклонические, непроизвольные судороги за счет расслабления мышц. Вызывает дискомфорт при движении, апатию. Таблетки несовместимы с алкоголем. Противопоказан при беременности, лактации, почечной недостаточности.
• Фенитоин — препарат показан при эпилепсии, может угнетать возбудимость нервных рецепторов за счет стабилизации клеточных мембран, может вызывать головокружение и нистагм, но всегда оказывает противосудорожное действие.
• Примидон – угнетает психомоторные судороги. Таблетки для местного применения снимают спазмы в пораженной области.
• Бекламид – показан при генерализованных судорогах, купирует спастическое состояние. Препарат вызывает аллергию.
• Карбамазепин эффективен при затяжных приступах, улучшает настроение больных, так как оказывает седативное действие на ЦНС, но вызывает сонливость. Таблетки не рекомендуются беременным женщинам.
• Ламотриджин – препарат стабилизирует работу нейронов головного мозга, удлиняет период ремиссии между приступами до их полного разрешения. Снижает концентрацию и внимание. Может вызывать возбуждение, поэтому не применяется у пожилых людей и детей. Препарат противопоказан больным с нарушением функции печени и почек.
• Вальпарин – препарат для снятия мышечных спазмов при эпилепсии.
• Вольтарен – нестероидный противовоспалительный препарат, способный купировать сокращения, возникающие в результате неврологических нарушений позвоночника.
• Кетонал – обезболивающие, купирующие приступы, вызванные болью в различной локализации.
• Бензобамил – малотоксичен, поэтому препарат применяют даже у детей, мягко успокаивает ЦНС. Он вызывает нистагм и противопоказан беременным женщинам.
• Вальпроат натрия полезен при тяжелых судорогах. Препарат блокирует выработку мозгом электрических импульсов, оказывает противосудорожное действие, не рекомендуется к применению беременным, больным с эндокринной патологией, нарушением функции печени.
• Кеппра — современный препарат, применяемый при лечении эпилепсии.
• Ксанакс — психотропный, снимает судороги ног, тревогу, оказывает снотворное действие.
• Актинервал – антидепрессант, снимает тревогу, спазмы.

Применение в детском возрасте

Основным требованием к применению антиконвульсантов у детей является способность мягко, но достоверно снижать возбудимость ЦНС. К сожалению, почти все лекарства имеют серьезные побочные эффекты: они затрудняют дыхание, повышают кровяное давление и раздражают кишечник. По этой причине препараты делятся на две группы в зависимости от степени опасности:

• максимальное угнетение дыхания: например, таблетки хлоралгидрата, барбитураты, сульфат магния;
• препараты с минимальным влиянием на функцию дыхания: например, лидокаин, дроперидол, натрия оксибат.

Основные препараты разных групп представлены в таблице ниже:

Показания и противопоказания

Противосудорожные препараты назначаются врачом в зависимости от причины патологии, которая может быть:

• эпилепсия различного генеза и степени тяжести;
• судороги нижних и верхних конечностей;
• остеохондроз;
• плоскостопие;
• обезвоживание;
• Растяжение мышц в результате занятий спортом или напряженной физической активности;
• алкоголизм;
• болезнь Паркинсона или Аддисона;
• цирроз печени;
• КПН;
• заболевания периферических нервов, заболевания сосудов;
• рост опухоли;
• сахарный диабет.

Кроме того, отсутствие регулярной физической активности со временем приводит к увеличению веса, атрофии мышц и судорогам.

Общими противопоказаниями к приему антиконвульсантов являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность, лактация;
• возрастные ограничения в соответствии с инструкцией по применению препарата (пожилые и дети);
• проблемы с печенью или почками;
• артериальная гипертензия или гипотония;
• психические расстройства.

Так как противоэпилептических и противосудорожных препаратов сегодня так много, и все они относятся к разным фармакологическим группам, следует ориентироваться на противопоказания, внимательно ознакомившись с инструкцией к каждому конкретному препарату.

Побочные эффекты

На фоне приема противосудорожных средств могут возникать побочные эффекты:

• развитие анемии;
• чувство постоянной сонливости;
• гипотония;
• сенсибилизация (десенсибилизация) организма;
• гормональный дисбаланс.

Особого внимания заслуживает дифенин, вызывающий разрастание десен.