Давайте посмотрим, как калийсберегающие диуретики, каковы показания для назначения их, ограничения, а также узнать о побочных эффектах популярных лекарств нового поколения.
Механизм действия
Диуретики, которые могут предотвратить изгнание калия из организма, имеют слабые противоотечные. Место использования являются почечными каналец нефрона, которые ответственны за синтез калия и натрия реабсорбции. Это активный процесс регулируется гормонов гипофиза, надпочечников, ренин биологически активные простагландины и секретируется почками. Энергия необходима для транспортировки синтеза электролитов. Эта функция назначается aldosteronowi.
Альдостерона внутриклеточно связывается с белком рецептора, а затем, полностью определяет транспортный механизм натрия через стимуляцию внутриклеточного синтеза ДНК-РНК. Рибосомы произвести новые белка, «permiaza», который контролирует перенос натрия через клеточные мембраны. В то же время увеличивает ферментативную активность альдостерона трикарбоновых кислот, которые производят энергию, необходимую для транспортировки натрия.
Калийсберегающий отрегулировать электролит путем:
- блокирует эффект альдостерона экскреции мочи, поток мочи в почках;
- уменьшает проницаемость ткани для ионов натрия.
Эти механизмы могут работать по отдельности или в комбинации. Реабсорбцию натрия на уровне около 5% считается нормальным. Диуретики уменьшить это число на несколько единиц. выпуск калия стимулируется ренин ангиотензиноген до конца. Избыток альдостерона инактивируется, удаляется печенью.
Альдостерона могут быть синтезированы автоматически по мере уменьшения общего объема крови, циркулирующей в крови. В этом случае, рецепторы в правом предсердии, верхнечелюстной пазухи, полости черепа, крупные вены, перикарда послать сигнал на гипоталамус. Neurohumoglomerulotropinę синтезирован, который стимулирует выработку альдостерона, что увеличивает реабсорбцию натрия почками, завершив кровеносную систему с жидкостью. Необходимо водный баланс ингибирует синтез альдостерона эффекта происходит реабсорбцию.
Есть большие колебания микроэлементов, и нет ни одного серьезного нарушения деятельности организма. Таким образом, калийсберегающие диуретики, с минимальным мочегонное постепенно снизить нагрузку на сердце, являются препаратами выбора при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Они начинают работать через несколько часов после приема пищи, и заканчивается через 10 часов.
Фармакокинетика
Диуретики, анти-интенсивная экскреция калия оптимальный для человека фармакокинетики. Они принимаются после еды, один или два раза в день, поэтому они хорошо всасывается в пищеварительном тракте, они получают почти полностью в кровоток, где 80% из этих белковых комплексов, и до биотрансформируется в печени. В то же время, они выводятся из организма в неизмененном виде почками и внешним миром.
Дозировка имеет важное значение. Длительное применение калийсберегающих диуретиков может вызвать гиперкалиемию. Следовательно, блокаторы натриевых каналов и антагонисты альдостерона противопоказаны, если у пациента, подлежащий лечению этих препаратов, это уже высокая концентрация калия в крови.
Диуретики различаются по скорости действия и обычно используются в комбинации с другими диуретиками для поддержания уровня калия в диапазоне 3,4-5,3 ммоль / л.
Диуретики различают быстродействующее, замедленное действие, мочегонное, диуретики гормональные и негормональные диуретики.
Блокаторы натриевых каналов
Это быстрое мочегонное гормон. Они используются для удаления сердечного отека, печень, улучшают кровяное давление, большие дозы. Представитель этой группы калийсберегающих диуретиков являются:
Диуретики следует отличать от натриевого канала блокирующего антиаритмических препаратов, которые действуют таким же образом. Они действуют на мембраны кардиомиоцитов, чтобы уменьшить скорость деполяризации сердечной мышцы к нормализации сердечного ритма (Novocainamid, аллапинин, Аймалин).
Антагонисты альдостерона
Гормональные препараты, содержащие калий, не влияют на альдостерон и поэтому могут быть назначены для лечения заболеваний, связанных с гипер- или гипоальдостеронемией: синдрома Конна, например, опухолей коры надпочечников. Темп действий отдельных представителей различается:
Показания, противопоказания
Применение калийсберегающего диуретика показано при:
- сердечная недостаточность различной степени тяжести;
- гипертония;
- отечность разного генеза;
- асцит.
Калийсберегающие диуретики не рекомендуется применять, если:
- подтвержденная гипокалиемия;
- декомпенсированный цирроз печени;
- нарушение дыхательной функции;
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата и сульфаниламидов;
- CPN;
- Болезнь Эддисона;
- в сочетании с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при добавлении препаратов для лечения аритмий сердца и при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.
Список европейских препаратов, российских аналогов
В ЕС есть чистые диуретики и в качестве добавки к тиазидам. В первую группу входят оригиналы, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):
| оригинал | Аналоговый |
|---|---|
| Альдактон | Спиронолактон |
| Дирениум | Триамтрен |
| Inspra | Эплеренон |
| Midamor | Амилорид |
Второй, комбинаторный с тиазидами:
- Альдактезид, общий гипотензивный препарат в сочетании со спиронолактоном;
- Дязид — универсальный препарат для снижения артериального давления с триамтереном;
- Максзид — это копия Триамтезида;
- Модуретик — это копия гипотензивного препарата Амилорид.
Все препараты доступны в аптеках по всей Российской Федерации.
Российские аналоги производятся на основе действующего вещества — спиронолактона, это:
- Альдактон;
- Верошпирон;
- Спирикс;
- Спироноксан;
- Спиронол;
- Унилан.
Кроме того, также используются производные амилорида, триамтерена и эплеренона.
Побочные эффекты
Они редко встречаются в этом классе диуретиков, поскольку калийсберегающие диуретики используются в низких дозах. Нежелательные эффекты связаны с гиперкалиемией более 5,3 единиц, вызывающей необратимые аритмии. Возможны и другие осложнения. Например, блокаторы натриевых каналов вызывают:
- сухость во рту;
- судороги;
- обмороки из-за гипотонии;
- дерматиты, дерматозы;
- симптомы отравления: несварение желудка, тошнота, головные боли;
- апатия, сонливость;
- мышечные спазмы;
- гипонатриемия.
Блокаторы альдостерона вызывают проблемы:
- сексуальные проблемы: эректильная дисфункция, снижение либидо;
- увеличение груди вне пола;
- энцефалопатия;
- кожные высыпания, гирсутизм — усиление оволосения;
- гиперкалиемия.
У пожилых пациентов могут возникать побочные эффекты при сочетании калийсберегающих диуретиков с ингибиторами АПФ.
