Нестероидные противовоспалительные препараты: список лекарств

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это препараты, название которых говорит об их составе, назначении и эффекте.

Нестероидные — не содержат циклопентанового ядра пергидрофенантрена, входящего в состав гормонов и биологически активных веществ.

Противовоспалительные – оказывают выраженное влияние на воспалительный процесс в живом организме, нарушая химический процесс воспаления.

История препаратов из группы НПВС

Противовоспалительные свойства ивы известны с V века до нашей эры. В 1827 г. из коры этого растения было выделено 30 г салицина. В 1869 году из салицина было получено действующее вещество — салициловая кислота.

Противовоспалительные свойства салициловой кислоты известны давно, но выраженные язвенные эффекты ограничивают ее медицинское применение. Добавление ацетильной группы к молекуле значительно снизило риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта.

Первое лекарственное средство НПВП было синтезировано в 1897 году компанией Bayer. Его получают ацетилированием салициловой кислоты. Он получил запатентованное название «Аспирин». Аспирин – единственный препарат от этой фармакологической компании, который имеет право называться аспирином.

До 1950 года единственным нестероидным противовоспалительным средством оставался аспирин. Впоследствии началась активная работа по разработке более эффективных мер противодействия.

Однако значение ацетилсалициловой кислоты в медицине по-прежнему велико.

Механизм действия НПВС

Основной точкой приложения НПВП являются биологически активные вещества — простагландины. Первые из них обнаружены в секрете предстательной железы, отсюда и их название. Лучше понять два основных типа:

• Циклооксигеназа 1 типа (ЦОГ-1), ответственная за синтез желудочно-кишечных защитных факторов и тромботические процессы.
• Циклооксигеназа 2 типа (ЦОГ-2), участвующая в основных механизмах воспалительного процесса.

За счет блокирования ферментов достигаются эффекты уменьшения боли, уменьшения воспаления и снижения температуры тела.

Различают селективные и неселективные препараты. Селективные агенты блокируют фермент ЦОГ-2 в большей степени. Они уменьшают воспаление, не влияя на пищеварительные процессы.

Действие циклооксигеназы 2 типа направлено на:

• повысить проницаемость сосудов;
• высвобождение медиаторов воспаления в месте повреждения;
• усиление отека в воспаленной области;
• миграция фагоцитов, тучных клеток, фибробластов;
• повышение общей температуры тела через центры терморегуляции в центральной нервной системе.

Воспаление

Воспалительный процесс является универсальной реакцией организма на любое вредное воздействие и имеет несколько стадий:

• Фаза альтерации развивается в первые минуты воздействия повреждающего фактора. Поражающие факторы могут быть физическими, химическими или биологическими. Из поврежденных клеток высвобождаются биологически активные вещества, запускающие последующие этапы;
• экссудация, характеризующаяся действием веществ из погибших клеток на тучные клетки. Активированные базофилы выделяют гистамин и серотонин для изменения, увеличивая проницаемость сосудов для жидкой крови и макрофагов. Отмечается отек и повышение местной температуры. Ферменты выбрасываются в кровь, привлекая еще больше иммунокомпетентных клеток, запуская каскад биохимических и защитных процессов. Реакция становится чрезмерной. Есть боль. Именно на этой стадии эффективны НПВП;
• Стадия пролиферации возникает при разрешении второй стадии. Основными клетками являются фибробласты, которые образуют матрикс соединительной ткани для восстановления поврежденной структуры.

Стадии не имеют четко определенных временных рамок и часто комбинируются. Фаза пролиферации переходит в выраженную экссудативную фазу с гипергическим компонентом. Применение НПВП способствует скорейшему выздоровлению и облегчает общее состояние больного.

Основные группы нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует множество классификаций. Самые популярные из них основаны на химическом строении и биологическом действии вещества.

Салицилаты

Наиболее часто тестируемым веществом является ацетилсалициловая кислота. Обезболивающий эффект очень мягкий. Применяется как средство для снижения лихорадки при лихорадочных состояниях и для улучшения микроциркуляции в кардиологии (в малых дозах снижает вязкость крови за счет блокирования циклооксигеназы 1 типа).

Пропионаты

Соли пропионовой кислоты обладают умеренным обезболивающим и выраженным жаропонижающим действием. Наиболее известен ибупрофен. Благодаря малой токсичности и высокой биодоступности широко применяется в педиатрической практике.

Ацетаты

Производные уксусной кислоты достаточно хорошо известны и широко используются в медицине. Обладают выраженным противовоспалительным эффектом и сильным обезболивающим действием. Из-за большого влияния на циклооксигеназу 1 типа их с осторожностью применяют при язвенной болезни и риске кровотечений. Наиболее известными представителями являются Диклофенак, Кеторолак и Индометацин.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

Наиболее современными препаратами селективного действия на сегодняшний день являются целекоксиб и рофекоксиб. Они зарегистрированы на российском рынке.

Другие препараты

Парацетамол, нимесулид, мелоксикам. Действуя преимущественно на ЦОГ-2. Оказывают сильное обезболивающее и жаропонижающее действие с центральным эффектом.

Наиболее популярные препараты НПВС и их стоимость

• Ацетилсалициловая кислота.

Эффективный и недорогой препарат. Он доступен в дозах 500 мг и 100 мг. Средняя цена на рынке 8-10 рублей за 10 таблеток. Он входит в список предметов первой необходимости.

• Ибупрофен.

Безопасный и недорогой препарат. Цена зависит от формы выпуска и производителя. Оказывает выраженное жаропонижающее действие. Широко используется в педиатрии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 миллиграмм производятся в России и стоят от 50-100 рублей за 30 таблеток.

• Парацетамол.

Популярный наркотик во всем мире. Он продается без рецепта в странах Европы. Самые популярные формы: таблетки по 500 миллиграмм и сироп.

Входит в состав комбинированных препаратов в качестве болеутоляющего и жаропонижающего ингредиента. Обладает центральным механизмом действия, не влияя на кроветворение и желудочно-кишечный тракт.

Цена зависит от марки. Таблетки российского производства стоят около 10 рублей.

• Цитрамон П.

Комбинированный препарат, содержащий противовоспалительные и психостимулирующие компоненты. Кофеин повышает чувствительность тропных рецепторов головного мозга к парацетамолу, усиливая противовоспалительный компонент.

Выпускается в таблетках по 500 миллиграмм. Средняя цена 10-20 рублей.

• Диклофенак.

Выпускается в различных лекарственных формах, но наиболее востребованы в виде инъекционных и местных форм (мази и пластыри).

Стоимость упаковки из трех ампул варьируется от 50 до 100 рублей.

• Нимесулид.

Селективный препарат с блокирующим действием на циклооксигеназу 2 типа. Обладает хорошим обезболивающим и жаропонижающим действием. Широко используется в стоматологии и в послеоперационном периоде.

Выпускается в виде таблеток, гелей и суспензий. Средняя стоимость на рынке от 100-200 рублей за 20 таблеток.

• Кеторолак.

Этот препарат обладает выраженным обезболивающим действием, сравнимым с таковым ненаркотических анальгетиков. Оказывает сильное язвенное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта. Он используется с осторожностью.

Отпускать его следует строго по рецепту. Он бывает разных форм. Таблетки по 10 миллиграмм стоят от ста рублей за упаковку.

Основные показания для применения НПВП

Наиболее частыми причинами приема этого класса препаратов являются заболевания, которые сопровождаются воспалением, болью и лихорадкой. Следует помнить, что эти препараты редко применяют в качестве монотерапии. Лечение должно быть комплексным.

Важный. Информацию в этом разделе следует использовать только в экстренных случаях, когда вы не можете как можно скорее обратиться к квалифицированному медицинскому работнику. Обратитесь к врачу за советом по поводу всех вариантов лечения.

Артроз

Заболевание, вызывающее изменения анатомического строения суставной поверхности. Активные движения крайне болезненны из-за припухлости сустава и повышенной экссудации синовиальной жидкости.

В тяжелых случаях лечение ограничивается заменой сустава.

НПВП показаны при легкой и средней степени тяжести. В случае болевого синдрома показано введение 100-200 мг нимесулида. Не более 500 мг в сутки. Принимают в 2-3 приема. Пейте его с небольшим количеством воды.

Ревматоидный артрит

Ревматоидный артрит – воспалительный процесс аутоиммунной этиологии. Многие воспалительные процессы возникают в различных тканях. Преобладают суставы и ткани средостения. НПВП являются препаратами выбора в сочетании со стероидной терапией. Поражение эндокарда всегда приводит к отложению тромбов на поверхности клапанов сердца и желудочков. Ежедневный прием 500 миллиграммов ацетилсалициловой кислоты снижает риск тромбообразования в пять раз.

Боли при травмах мягких тканей

Сопровождается отеком в месте действия травмирующего агента и окружающих тканей. Экссудат сдавливает мелкие вены и нервные окончания.

Венозная кровь замерзает в поврежденном органе, что дополнительно усугубляет метаболические нарушения. Возникает порочный круг, ухудшающий условия регенерации.

В случае умеренного болевого синдрома можно использовать местные формы диклофенака.

Его прикладывают к ушибленному или вывихнутому месту три раза в день. Поврежденный орган требует отдыха и иммобилизации на несколько дней.

Остеохондроз

При этом патологическом процессе сдавливаются корешки спинномозговых нервов между верхними и нижними позвонками, составляющие каналы выхода спинномозговых нервов.

Нервные корешки, иннервирующие органы и мышцы, испытывают давление при уменьшении просвета канала. Это приводит к развитию воспаления и отека самих нервов, еще больше нарушая трофические процессы.

Чтобы разорвать порочный круг, применяют мази и гели для местного применения, содержащие диклофенак, в сочетании с инъекционными формами препарата. Три миллилитра раствора Диклофенака вводят внутримышечно один раз в сутки.

Курс лечения не менее 5 дней. В связи с высокой ульцерогенностью препарата следует принимать блокаторы протонной помпы и антациды (Омепразол по 2 капсулы два раза в день и Алмагель по одной или две меры три раза в день).

Боль в поясничной области

В этом месте чаще всего повреждается седалищный нерв. Боль довольно интенсивная. Седалищный нерв отходит от спинномозговых корешков в межпозвонковой бифуркации крестца, на ограниченном протяжении проникая в неглубокие ткани ягодичной области. Это предрасполагает к ее воспалению с переохлаждением.

Применяются НПВП-мази, содержащие Диклофенак или Нимесулид. Если боль сильная, используется анестетик, чтобы заблокировать точку выхода нерва. Используется местное сухое отопление. Важно избегать переохлаждения.

Головная боль

Цефалгия вызывается различными патологическими процессами. Наиболее частой причиной является спазм сосудов головного мозга. Сам мозг не имеет болевых рецепторов. Боль передается через ее оболочки и рецепторы в сосудах.

НПВС оказывают прямое влияние на простагландины, регулирующие боль в таламусе. Боль вызывает сужение сосудов, снижение обменных процессов, усиление боли. Снимая боль, НПВП купируют спазм, прерывая патологический процесс. Наиболее эффективными препаратами являются Ибупрофен в дозе 400 миллиграмм.

Мигрень

Головная боль вызвана локальным спазмом сосудов головного мозга. Имеется полная очаговая неврологическая симптоматика. Опыт показал, что нестероидные анальгетики наиболее эффективны в сочетании со спазмолитиками.

Пятидесятипроцентный раствор двух миллилитров метамизола натрия (Анальгин) и двух миллилитров дротаверина в одном шприце внутримышечно или внутривенно. После инъекции вас рвет. Боль полностью исчезает через короткое время.

Острый приступ подагры

Заболевание вызвано нарушением метаболизма мочевой кислоты. Его соли откладываются в различных органах и тканях организма, вызывая обширные боли. НПВП могут помочь облегчить симптомы подагры. Ибупрофен применяют в дозах 400-800 миллиграмм.

Лечение подагры комплексное. Она включает диету с низким содержанием пуриновых и пиримидиновых оснований. В остром периоде полностью исключаются продукты животного происхождения, бульоны, алкоголь, кофе и шоколад.

Рекомендуются растительные продукты, за исключением грибов, и большое количество воды (до трех-четырех литров в сутки). Нежирный творог можно добавлять в пищу, если ваше состояние улучшается.

Дисменорея

Болезненные менструации или боли внизу живота перед менструацией часто встречаются у женщин детородного возраста. Это вызвано сокращениями гладких мышц матки, когда слизистая оболочка разрывается. Продолжительность боли и ее интенсивность индивидуальны.

Для обезболивания подходят препараты ибупрофена в дозе 400-800 мг или селективные НПВП (нимесулид, мелоксикам).

Не рекомендуется применение ацетилсалициловой кислоты и кеторолака, снижающих свертываемость крови.

Лечение болезненных менструаций может включать использование двухфазных эстрогенных препаратов для нормализации гормонального фона в организме.

Лихорадка

Повышение температуры тела – неспецифический патологический процесс, сопровождающий многие болевые недуги. Нормальная температура тела колеблется от 35 до 37 градусов Цельсия. Гипертермия выше 41 градуса Цельсия денатурирует белки и может привести к смерти.

Большинство биохимических процессов в организме протекают при нормальной температуре тела. Механизмы терморегуляции у высших организмов носят нейрогуморальный характер. Небольшой участок гипоталамуса, называемый воронкой, играет важную роль в поддержании температурного гомеостаза.

Анатомически соединяет гипоталамус и таламус в месте соединения зрительных нервов.

Вещества, называемые пирогенами, ответственны за активацию гипертермической реакции. Одним из пирогенов является простагландин, который вырабатывается иммунными клетками.

Его синтез регулируется циклооксигеназой. НПВП могут влиять на синтез простагландинов путем косвенного снижения температуры тела. Парацетамол воздействует на ЦОГ-1 в терморегуляторном центре, проявляя быстрый, но кратковременный жаропонижающий эффект.

В случае лихорадки Ибупрофен, действуя опосредованно, оказывает наибольшее жаропонижающее действие. Для снижения температуры в домашних условиях имеет смысл использовать схему с обоими препаратами.

500 мг парацетамола и 800 мг ибупрофена. Первый быстро снижает жар до приемлемого уровня, второй медленно и надолго поддерживает эффект.

Лихорадка при прорезывании зубов у детей

Это следствие разрушения костной ткани при быстром росте зубов. Из поврежденных клеток высвобождаются биологически активные вещества, которые действуют непосредственно на гипоталамические центры. В воспалительный процесс вовлекаются макрофаги.

Наиболее эффективным противовоспалительным и жаропонижающим препаратом является нимесулид, принимаемый в дозе 25–30 мг один или два раза и полностью купирующий симптомы в 90–95% случаев.

Риски при применении НПВС

Исследования показали, что длительное применение неселективных препаратов вредно для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Подтвержден ульцерогенный эффект ацетилсалициловой кислоты. Рекомендуется длительное применение неселективных препаратов вместе с блокаторами протонной помпы (омепразол).

Селективные НПВП увеличивают риск ишемической болезни сердца и инсульта в десять раз при длительном применении. Аспирин является единственным исключением в этом списке. Антитромбоцитарные свойства ацетилсалициловой кислоты используются для предотвращения тромбообразования, что предотвращает инфаркты и закупорку крупных сосудов.

Кардиологи предупреждают, что пациентам, недавно перенесшим сердечный приступ, следует прекратить прием НПВП. Напроксен, по данным исследований, считается наименее опасным с этой точки зрения.

Были опубликованы исследования о том, что длительное применение НПВП может вызвать эректильную дисфункцию. Однако эти исследования во многом основывались на ощущениях самих пациентов. Никаких объективных данных об уровне тестостерона, анализах семенной жидкости или методах физического обследования предоставлено не было.

Заключение

Сто лет назад население Земли составляло немногим более миллиарда человек. В прошлом двадцатом веке человечество совершило колоссальный прорыв во всех областях. Медицина стала доказательной, эффективной и прогрессивной наукой.

Сегодня нас более семи миллиардов. Три главных открытия, которые повлияли на выживание человечества:

• прививки;
• антибиотики;
• Нестероидные противовоспалительные препараты.