Новокаиновые свечи применяют при геморрое по официальной инструкции. Приложение локальное. Прокаин (международное название новокаина) медленно всасывается в кровь, поэтому оказывает длительное обезболивающее действие на местном уровне. Это делает его препаратом выбора при геморрое.
Преимуществом новокаина перед другими местными анестетиками является его низкая токсичность и широкий терапевтический диапазон. Суть его действия заключается в блокировании проведения болевого импульса.
Форма выпуска, состав и упаковка
| Ректальные суппозитории | 1 суп. |
| новокаин | 100 мг |
5 шт — Упаковка для ячеек Контур (2) — картонная упаковка.
Фармакологическое действие
Это местный анестетик с умеренной анестезирующей активностью и широким терапевтическим диапазоном. Являясь слабым основанием, он блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов на внутренней поверхности мембраны и тем самым препятствует генерации импульсов в чувствительных нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам. Он изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток, не влияя существенно на потенциал покоя. Подавляет не только болевые импульсы, но и импульсы другой модальности. При введении в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и выделение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (оказывает слабое ганглиоблокирующее действие), устраняет сокращение гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердца. мышцы и участки моторной коры.
По сравнению с лидокаином и бупивакаином новокаин обладает менее выраженным анестезирующим действием и, следовательно, относительно низкой токсичностью и большей терапевтической свободой.
Фармакокинетика
Плохо всасывается через слизистые оболочки. Он хорошо всасывается при парентеральном введении и быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. Т.
1/2
— 0,7 мин. Выводится в основном почками в виде метаболитов — 80%.
Показания
Инфильтрационная, перегрузка жидкостью, эпидуральная и спинальная анестезия, интраоперационная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ларингологической практике); сосудисто-симпатическая и раневая блокада. Циркулярная и паравербальная блокада при экземе, нейродермите, ишалгии.
IV: для усиления действия основных анестетиков; для купирования болевого синдрома различного генеза.
В/м: для растворения пенициллина для пролонгирования его действия; как вспомогательное средство при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся у лиц пожилого возраста, в т.ч. при артериитах, атеросклерозе, артериальной гипертензии, спазмах коронарных и мозговых сосудов, заболеваниях суставов ревматического и инфекционного генеза.
Ректально: геморрой, кишечные спазмы, анальные трещины.
Режим дозирования
Индивидуально, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.
Побочное действие
Возможны: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к прокаину.
Особые указания
Следует учитывать, что при местной анестезии при использовании одной и той же суммарной дозы токсичность новокаина возрастает с увеличением концентрации применяемого раствора.
Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки и поэтому неэффективен при поверхностной анестезии.
Прокаин применяют в качестве вспомогательного средства при лечении артериальной гипертензии, поздних интоксикаций у беременных с гипертоническим синдромом, спазмах сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, НИЗ, кожном зуде, нейродермите, экземе, кератитах, иридоциклитах, глаукоме.
Лекарственное взаимодействие
При внутривенном введении усиливает депрессивное действие общих анестетиков, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и седативных средств.
ПАБК, метаболит прокаина, является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может снижать их противомикробную активность.
